肝斑の内服治療
トラネキサム酸
トラネキサム酸は有効性を示す研究がありますが、誰にでも安全な「美白薬」ではありません。国内での承認上の位置づけと服用前問診を先に確認します。
トラネキサム酸の内服は、肝斑の重症度を低下させる可能性がメタ解析で示されています。ただし、国内の医療用トラネキサム酸は肝斑を効能・効果としておらず、処方は適応外です。血栓症リスク、腎機能、妊娠・授乳、併用薬を確認し、期間を定めて使う選択肢です。
トラネキサム酸は「適応を選ぶ追加治療」
トラネキサム酸はプラスミン系に関わる作用を通じて、肝斑の色素生成に関与する経路を調整すると考えられています。複数のRCTをまとめたメタ解析では改善が示されましたが、投与経路、併用治療、観察期間の差があります。[1][2]
遮光と刺激を減らすケアを置き換える薬ではありません。外用の適否、重症度、希望、内服リスクを踏まえて追加を検討します。

国内での承認と適応外使用の違い
医療用トラネキサム酸の添付文書には、出血傾向、一部の炎症症状、咽頭痛等の効能・効果が記載されていますが、肝斑は含まれません。[3]そのため、医療機関で肝斑に処方する場合は適応外使用であり、一般に自費診療です。
一方、国内には「しみ(肝斑に限る)」を効能とするトラネキサム酸配合の一般用医薬品があります。これは医療用製剤と承認区分・配合・用法が異なるため、同じものとして扱いません。[4]
「成分名が同じ」で承認状態や安全性確認が同じになるわけではありません。使用中の製品名と一日量を医師・薬剤師に伝えてください。
服用前に血栓・腎機能・併用薬を確認
候補になり得る状態
- 血栓リスクと併用薬を確認し、医師が利益が上回ると判断
- 服用期間、中止基準、再評価日が決まっている
- 遮光と外用等の基本管理を続けられる
先に診断・調整が必要な状態
- トロンビン投与中
- 血栓症の既往・疑い、血栓ができやすい状態
- 腎不全・透析、妊娠・授乳、手術前後などで個別判断が必要
PMDA添付文書では、トロンビン併用は禁忌、血栓のある患者または血栓症があらわれるおそれのある患者、腎機能障害等は注意対象です。[3]
診察では、血栓症の既往だけでなく、家族歴、喫煙、エストロゲンを含む薬、長時間の不動、近い手術予定、腎機能などを確認します。チェックリストを全員に同じように当てはめるのではなく、個別の背景に応じて不使用も選びます。

ビタミンC・L-システインの位置づけ
ビタミンCやL-システインを含む内服は国内で広く紹介されていますが、肝斑に対する単剤の有効性は、トラネキサム酸や一部の外用治療ほど直接的な比較試験が充実していません。[5]
併用する場合も、「サプリメントだから必ず安全」とは考えず、製品の成分、他のサプリとの重複、胃腸症状、費用を含めて見直します。
効果判定・服用期間・中止の考え方
同じ照明の写真と重症度、月経、併用薬、体調を記録します。
胃腸症状、発疹、月経の変化、遮光の継続などを確認します。
短期の見た目で頻繁に増減せず、事前に決めた時点で利益と副作用を比較します。
効果不十分、副作用、リスク変化があれば継続を見直し、終了後の維持方法を決めます。
片脚の腫れ・痛み、突然の息苦しさや胸痛、喀血、急な視覚異常、けいれん等がある場合は服用を続けず、緊急性を考えて受診してください。
肝斑の内服治療でよくある質問
トラネキサム酸は何か月飲みますか?
研究では8〜16週前後の評価が多い一方、適切な期間は効果、副作用、血栓リスクで異なります。期間を決めず漫然と継続せず、再評価日を設けてください。
低用量なら血栓リスクはないですか?
「低用量だからゼロ」とは言えません。臨床試験で重篤事象が少なくても、まれな事象と個別リスクは十分に検出できません。既往、家族歴、併用薬を問診します。
低用量ピルと併用できますか?
ホルモン製剤は血栓リスク評価に関係するため、自己判断で併用しないでください。製品名と服用目的を処方医に伝え、併用しない判断も含めて検討します。
やめると肝斑は戻りますか?
肝斑は再発性の疾患で、終了後に濃くなることがあります。服用を永続する根拠にはならず、遮光と刺激の少ないケア、必要な外用などで維持方法を考えます。
参考文献
- Calacattawi R, et al. Tranexamic acid for melasma: systematic review and meta-analysis of RCTs. J Dermatolog Treat. 2024. PMID: 38843906
- Gonçalves OR, et al. Oral tranexamic acid added to triple combination treatment: meta-analysis of RCTs. Clin Exp Dermatol. 2024. PMID: 38848545
- PMDA. トラネキサム酸250mg「日医工」添付文書(2023年9月改訂).
- PMDA. 一般用トラネキサム含有胝斑改善薬の使用上の注意(2013).
- Desai SR, et al. Topical and Systemic Therapies in Melasma: A Systematic Review. Indian J Dermatol. 2023. PMID: 38099013
- Feng X, et al. Tranexamic acid in adult melasma: updated meta-analysis of randomized controlled trials. J Clin Pharm Ther. 2021. PMID: 33959984
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